benzodiazepin

• benzodiazepinler santral sinir sisteminde gammaaminobütirik asit (gaba) üzerinden etki gösterirler. bazı benzodiazepin reseptörleri, gaba reseptörlerine yakın bulunurlar. gaba reseptörleri filtrelemeden ve beyne giden duyusal sinyalleri düşürmekten sorumludur. gaba duyusal sinir sonlanmalarından serbestlenen ve sinapsis üzerinden nörondan nörona geçen sinir uyarıcısı gibi görev yapan inhibitör bir kimyasaldır. bir kere serbestlendikten sonra, gaba sinaptik sinir sonundaki hücre zarında tutunur. sinaptik sinir sonundaki zar, klorid iyonlarına karşı geçirgen hale gelir ve böylece siniri stabilize eder. tüm benzodiazepinler tüm sedatifler gibi santral sinir sistemini baskılarlar. benzodiazepinlerin şekilleri birbirine benzer ve molekülün diazepin ucuna bağlanmış bir benzen zinciri vardır. damar içi kullanılan benzodiazepinler çok güvenilir olmakla birlikte bazı dezavantajları da vardır. en belirgin yan etkileri solunum güçlüğü yaratmalarıdır. benzodiazepinler, aynı zamanda, kalp damar yolunda fazla şiddetli olmayan yan etkiler oluşturabilir. kan basıncının düşmesi ile sonlanabilecek damar direncinde azalmaya neden olurlar.
• en kısa etkili olanı midazolamdır, retrograd amnezi yapar.
  bir gün bir çocuğa endoskopi yapıyorduk, öncesinde midazolam yaptık. çocuk endoskopi sırasında bizimle konuşuyor, işte gözümün önüne rüya gibi şeyler geliyor falan diyor. endoskopinin ortasında bitince size bir şey soracağım dedi. ben de hatırlarsan sorarsın, hehe gibi bir şey dedim. endoskopi bitti, ben de alaylı bir dille sordum, hatırlıyor musun ne soracağını diye, evet dedi. çok şaşırdım genelde hatırlamazlar. bu iş zor mu dedi. ben de endoskopiyi kastettiğini sandım. sen çok sakin durduğun için zor olmadı, aferin sana dedim. hayır, doktor olmak zor mu dedi. çocuk sedatif bir ilacın etkisindeyken bile bir çok insanın normalinden daha makul konuşuyordu. çok tatlıydı, sohbet ettik biraz. haftalar sonra serviste gördüm hatırladın mı beni dedim, endoskopi sonrası konuşmuştuk hani. gülümsedi ve başını hayır manasında salladı. unutmuş. işte bu ilacın retrograd amnezi yaptığının açık bir kanıtıydı benim için.
• bu ilac grubu uzun sureli kullanimda 'kisilik bozukluklari'na yol acabiliyormus ama sanirim 'tedavi' amacli kullanildiginda yapmasi beklenen de bu olsa gerek.
• profilakside : klonazepam ve klorazepat kullanılrken
  
  bunlardan en çok antiepileptik etki klonazepam'dadır. ve günümüzde absans nöbetlerinde en çok tercih edilen ilaçtır. klonik nöbet ve mani'de de verilirler. özel antikonvülsan etkilidir.
  
  akut tedavide ise: diazepam ve lorazepam kullanılır.
  
  diazepam'ın metabolitleri etkiliylen, lorazepam'ın kendisi etkindir. o nedenle karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda lorazepam kullanılır . deliryum tremens'de lorazepam veririz konvülsiyonunda.
  
  lorazepam ve oksazepam direkt kendileri etkilidir. metabolitleri değil. yani bir karaciğer bozukluğunda bu iki ilacı tercih ederiz.
  
  benzodiazepinler içinde sadece klorazepat önilaçtır. ve mide asidinde aktifleşmeye başlar.
  
  sadece alprazolam antidepresandır.
  
  en uzun etkili benzodiazepin ise flurazepam'dır.
  
  en kısa etki süreli bnz ise midazolam'dir. diğer kısa ise triazolam'dır.
  
  diazepam en güçlü antiepileptik bnz'dir. status epileptikus protokolünde ilk ilaçtır.
  
  anksiyolitik etkilerine karşı tolerans gelişmez. ve solunum depresyonuna da tolerans gelişmez.
  
  bırakıldığında her türlü yan etki kısa etkili bnz.'lerde daha fazla görülür.
  
  ayrıca benzodiazepinlerin ağrı üzerine etkileri yoktur. yani analjezik etkileri yoktur.
  
  yan etkileri: antegrad amnezi yaparlar (özellikle midazolam) bu nedenle öğrenme güçlüğü de yaparlar.
  
  edit: imla. ve bilgi ekleme.
• anksiyete nin giderilmesi ,uyku bozukluklarinin duzenlenmesi ,epilepsi ve nobetlerinin tedavisi ,anesteziye yardim ,tibbi ve cerrahi islemlerden once sedasyon ,alkol vb. maddelerin geri cekilme durumlarinin kontrolu gibi durumlarda kullanilan genel adi 'sedatif hipnotikler' olan ilac grubunun bir uyesi.diger uyelere ornek olarak barbituratlari ,buspironu ,zolpidemi ,alkolleri vs. verebiliriz.
• yoksunluk belirtileri^* gaba sistemi üzerinde çalışan her madde gibi^** en basit şekilde "korkunç" olarak nitelendirilebilecek ilaç sınıfı. bu ilaçlar, anksiyete için antidepresan tedavisi başlandığı sırada antidepresanın anksiyolitik özelliklerini göstermesi 1 ay sürdüğü için bu geçiş dönemi sırasında hastanın daha fazla anksiyete yaşamaması için yazılmalıdır ve bu süreden daha fazla da verilmemelidir.
  
  aynı şekilde, çok çabuk tesir eden xanax gibi benzolar ise asla ama asla her gün kullanılmamalı, sadece gerektiğinde (panik atak, uçak fobisi vs.) alınmalıdır. her koşulda antidepresanın etkisini göstermesini bekleyeceksiniz yani. "ayy bu ilaç çalışmıyor, benzolar da işe yarıyor ve ben almaya devam edeceğim" derseniz ateşle oynarsınız.
  
  daha önce yoksunluk semptomlarını "korkunç" diye adlandırmıştım. biraz daha açayım: sizin ilk doktora gitmenize neden olandan kat be kat daha ağır bir anksiyete, ajitasyon, halüsinasyonlar, delüzyonlar, sara nöbetleri, ve delirium tremens. ve işin en kötü yanı ne biliyor musunuz? tüm bu semptomlar şanslıysanız^* 2 hafta, şanssızsanız en ekstrem durumlarda ise bir yıl kadar sürebiliyor.
  
  kısaca kesinlikle "evde cold turkey yapayım bitsin" demeyin, abartısız ölebilirsiniz. gidin bir psikiyatrist görün, büyük ihtimalle size aşamalı bir doz azaltma planı sunacak. bunu harfi harfine uygulayın ve semptomlarınızın ne kadar daha çekilebilir olduğunu birinci şahıstan tecrübe edin.
  
  ya da en iyisi hiç başlamayın. ama bazen insanın ihtiyacı olabiliyor...
• alman nörodejeneratif hastalıkları araştırma merkezi'nde yapılan son çalışmalarda, bu grup ilaçların anksiyete nedeniyle ve uyku bozukluğunu düzenleme amacıyla uzun süreli kullanımının microglia denilen ve sinir sisteminin savaşçı hücreleri diyebileceğimiz hücreleri translocator protein (tspo) adı verilen özel bölgelere bağlanarak aktive ettiği; bu aktivasyon neticesinde de microgliaların santral sinir sisteminde yer alan bazı sinapsları yok ettiği gösterilmiş. bu nöral bağlantılardaki bozulmaların da kişide bilişsel bozukluklara yol açtığı ve bunun demans için risk oluşturduğu yorumu yapılmış. ilaç kesildiğinde kognitif bozukluk etkisinin bir süre daha devam ettiği; ancak bu etkinin geri dönüşlü olduğu bildirilmiş.
  
  diazem'i, xanax'ı şeker içer gibi kullananlar bir daha düşünsün derim.
• bu grup içindeki ajanlardan diazepam ve lorazepam suda çözünmedikleri için uygulanmaları susuz araçları gerektirir. bu da ağrı vericidir. bu yüzden parenteral uygulamalarda suda çözünen bir benzodiazepin olan midazolam tercih edilir.
  
  ayrıca, antagonistleri flumazenildir.
• etken maddesi benzodiazepin türevi maddeler olan ilaçlara örnek olarak xanax^*, valium^*, serax^* ve librium^* verilebilir.
• tipki alkol gibi, uzun sureli duzenli kullanimdan sonra sak diye kesilirse ciddi komplikasyonlara yol acan, bazi durumlarda hayati tehlike bile yaratabilen ilac ailesi.