levodopa

• dopaminin on maddesidir, ilac olarak kullanildiginda icine dopa-dekarboksilaz'i baskilayip, levodopanin beyne ulasamdan parcalanmasini onleyen maddeler katilir; parkinson hastaliginin tedavisinde kullanilir fakat 3 - 5 yil icinde hastalara etki etmemeye baslar, uzun sureli kullaniminda diskinezi ve distoni gibi norolojik yan etkiler yapabilir.
• endüstriyel olarak asimetrik sentezi gerceklesmis ilk madde.
  
  http://www.kimyasanal.net/…zi=q6nnx87ewg&template=-
• en sık görülen yan etkisi bulantı-kusmadır.
  
  santral sinir sisteminde dördüncü ventrikultabanında area postrema adında bir bölge bulunur.bu bölgede ktz adında bir alan vardır ki burası bulantı-kusma merkezidir ve dopmainerjik nöronlardan çok zengindir.dolayısyla dopaminerjik etkili ilaçlar kullanıldığında ilk akla gelmesi gereken yan etki bulantı-kusmadır.
  
  ayrıca levadopa ile birlikte nonspesifik mao inhibitörlerikullanıldığında hipertansif kriz atakları oluşabilir.
• sachs'ın halüsinasyonlar kitabında parkinson hastalığından ötürü verilen bir çok hastada halüsinasyonlara sebep olan ilaç ama halüsinasyon göre hastaların 3'te 1'i ilaç verilmeden önce de halüsinasyon gördüğü belirlenmiştir.
  l-dopa olarak da bilinir.
• en önemli tedaviyi kısıtlayıcı etkisi diskinezidir. %80 hastada görülür. ve pallidotomi ile engellenebilir.
  
  en sık yan etkisi de bulantı-kusma yapmasıdır.
  
  kontendikasyonları: malign melanom, psikoz ve dar açılı glokomdur.
  
  sss'de dopamin'i mao-b yıkar o nedenle parkinson tedavisinde selejilin kullanılır.( mao-a ise noradrenalin ve sarotonin'i yıkar ve bunun inhibitörü olan moklobemid depresyon tedavisinde kullnılır.)
  
  levodopa ve perifere kaçan noradrenalin'i comt enzimi yıkar.
  
  o nedenle levodopanın beyine daha çok geçmesini sağlamak için comt inhibitörleri olan entakapon ve tolkapon kullanılır.
  
  ayrıca periferik dopa dekarbosilaz inhibitörleri olan benserazid ve karbidopa ile beraber kullanılır ki sss'e daha çok geçsin.
  
  edit: bilgi ekleme.
• parkinson tedavisinde altın standart olmasına karşın 4 - 5 yıl içinde tolerans gelişir bu yüzden uzun dönem komplikasyon riski az olan yaşlı hastalarda tercih edilir. düşük dozlarda başlanıp zamanla arttırılır. en sık yan etkisi bulantı kusmadır. bunu engellemek için ilaçtan yarım saat önce periferik dopamin antagonisti olan domperidon verilebilir. plazma ömrü kısa olduğu için ^* plazma konsantrasyonu dalgalıdır. bu yüzden motor yanıtlarda da dalgalanmalar görülür. ^*
• levodopa ve perifere kaçan noradrenalin'i comt enzimi yıkar.
  
  o nedenle levodopanın beyine daha çok geçmesini sağlamak için comt inhibitörleri olan entakapon ve tolkapon kullanılır.
• (bkz: l-dopa)
• parkinson’lu hastalara l-dopa verilmesi, hastalığın birçok semptomunu, özellikle rijidite ve akineziyi iyileştirir. bunun nedeni şu şekilde açıklanabilir. l-dopa beyinde dopamine dönüştürülmekte, dopamin de kaudat çekirdekte ve putamende baskılama ile uyarılma arasındaki dengeyi yeniden oluşturmaktadır. dopaminin tek başına verilmesi aynı etkiyi göstermez. çünkü, dopamin kimyasal yapısı nedeniyle kan-beyin bariyerini geçemez; ancak yapıca çok az farklı olmasına rağmen l-dopa bariyeri geçebilir.
• miyopun ilaçla tedavisinde civciv ve farelerde işe yaramış ilaç. insan deneyleri yolda.
  kaynak